Реліф ® Про (Relief ® Pro) ATC-класифікація

фармакодинаміка . Флуокортолону півалат пригнічує запальні та алергічні шкірні реакції, а також полегшує суб’єктивні прояви, такі як свербіж, відчуття печіння та болю; зменшує розширення капілярів, набряк інтерстиціальних клітин та інфільтрацію тканин, інгібує проліферацію капілярів.
Лідокаїну гідрохлорид є стандартним анестетиком місцевої дії, який застосовується в медичній практиці протягом багатьох років. Завдяки знеболювальному ефекту він є ефективним у разі застосування супозиторіїв та мазей, призначених для лікування порушень, пов’язаних з гемороїдальною патологією. Зменшення вираженості болю та свербежу пов’язане з інгібуванням аферентних нервових імпульсів.
Фармакокінетика . Після застосування крему в ректальній зоні у здорових добровольців чоловічої статі максимальна системна абсорбція становила 15% дози флуокортолону півалату та 30% дози лідокаїну гідрохлориду (діючі речовини, помічені радіоактивним ізотопом).

Показання Реліф Про

Реліф Про крем ректальний. Для симптоматичного лікування болю та запалення у разі:
– геморою;
– проктитів;
– екземи в ділянці заднього проходу.
Реліф Про супозиторії ректальні. Для симптоматичного лікування болю та запалення в разі:
– геморою;
– проктитів.

Застосування Реліф Про

Реліф Про крем ректальний. Ректальний крем Реліф Про слід застосовувати двічі на добу, вранці та ввечері (приблизно 1 г на одне застосування). У перші дні лікування препарат можна застосовувати тричі на добу. Після покращення стану часто достатньо застосування препарату 1 раз на добу. Рекомендовано застосовувати ректальний крем Реліф Про після дефекації. Перед застосуванням препарату анальну зону слід акуратно очистити.
Повна тривалість лікування не має перевищувати 2 тиж.
Наносити ректальний крем Реліф Про на кінчику пальця на ділянку анального отвору, переборюючи кінцем пальця опір сфінктера. Одна доза застосування на кінчику пальця — це кількість, яка отримується після одноразового видавлювання з туби та наноситься на поверхню вказівного пальця дорослої людини. У разі необхідності введення ректального крему Реліф Про всередину прямої кишки слід нагвинтити аплікатор на тубу та ввести кінчик у задній прохід. Невелику кількість крему можна також вводити шляхом легкого натискання на тубу.
Не використовувати аплікатор, якщо він пошкоджений. Повністю нагвинтити аплікатор на тубу. Після кожного використання аплікатор слід протерти зверху паперовим рушником, видалити вушними паличками залишки крему із середини аплікатора і знову протерти аплікатор паперовим рушником. Промити аплікатор під теплою водою протягом 1 хв та просушити його паперовим рушником.
Реліф Про супозиторії ректальні. Застосовувати 1 супозиторій 2 рази на добу, вранці та ввечері. Після покращення стану часто достатньо 1 супозиторія 1 раз на добу або 1 раз на 2 доби. Рекомендовано застосовувати супозиторії Реліф Про після дефекації. Перед введенням супозиторія анальну зону слід акуратно очистити.
Ввести супозиторій глибоко в анальний отвір. Тривалість лікування із застосуванням супозиторіїв Реліф Про не має перевищувати 2 тиж.
Якщо супозиторії стануть м’якими через вплив високої температури, перед тим, як зняти оболонку, опустіть їх у холодну воду.
Діти . Не рекомендовано застосовувати дітям у зв’язку з відсутністю даних стосовно безпеки та ефективності.

Протипоказання

застосування лікарського засобу Реліф Про протипоказане при місцевих інфекціях у зоні введення, а також у разі наявності у відповідних зонах симптомів таких патологічних станів:
– специфічні ураженння шкіри (сифіліс, туберкульоз);
– вітряна віспа;
– реакції після щеплення;
– генітальний герпес;
– натуральна віспа;
– інші вірусні інфекції;
– первинні бактеріальні або грибкові інфекції;
– вторинні інфекції шкіри за відсутності відповідної антибіотикотерапії.
Протипоказано пацієнтам з підвищеною чутливістю до іншої місцевої анестезії амідного типу (наприклад, бупівакаїн, мепівакаїн, етідокаїн, прилокаїн та лідокаїн).
Реліф Про не слід застосовувати в разі підвищеної чутливості до діючих речовин або до будь-якої з допоміжних речовин.

Побічна дія

випадки виникнення небажаних ефектів підраховані на підставі сукупності даних клінічних досліджень, проведених за участю 661 пацієнта.
З боку шкіри та підшкірної клітковини, включаючи алергічні реакції : часто — біль та відчуття печіння в місці застосування; нечасто: подразнення у місці застосування.
Після довготривалої терапії із застосуванням крему Реліф Про (яка перевищує 4 тиж) виникає ризик розвитку місцевих патологічних станів шкіри, таких як атрофія, стриї або телеангіектазія.
Побічні реакції, зумовлені лідокаїну гідрохлоридом : анафілактичні реакції. Розвиток системних побічних реакцій малоймовірний, оскільки при застосуванні лікарського засобу надходження лідокаїну в системний кровообіг є незначним; системні побічні реакції, пов’язані з лідокаїном, ідентичні за проявами до таких, що пов’язані з місцевими анестетиками амідної групи.

Особливості застосування

у разі застосування ректального крему Реліф Про у ділянці геніталій або в ділянці анального отвору такі допоміжні речовини, як парафін білий м’який та олія мінеральна, можуть зменшити міцність презервативів, виготовлених із латексу, і таким чином порушити їх надійність.
При грибкових ураженнях потрібна додаткова спеціальна протигрибкова терапія.
Необхідно уникати контакту крему або супозиторіїв з очима. Після застосування рекомендовано ретельно вимити руки.
Спирт цетостеариловий може спричинити місцеві шкірні реакції (контактний дерматит).
Використання препаратів для місцевого застосування, особливо впродовж тривалого періоду, може спричинити явища сенсибілізації. У такому разі застосування вказаних препаратів слід перервати і розпочати відповідне лікування. Якщо препарати для місцевого застосування наносять на великі за площею ділянки тіла, на пошкоджену шкіру або під герметичну пов’язку, кортикостероїди можуть абсорбуватися у кількостях, що можуть спричинити небажані системні ефекти. Не застосовувати під оклюзійні пов’язки на ділянку промежини. Пригнічення функції надниркових залоз може статися навіть без оклюзії. Місцеве застосування кортикостероїдів у високих дозах може призвести до абсорбції системно активної кількості кортикоїдів. У науковій літературі є дані щодо розвитку катаракти у пацієнтів, які використовують кортикостероїди протягом тривалого періоду часу, тому, щоб виключити прояви системної дії кортикостероїдів, слід знати про можливу роль кортикостероїдів у розвитку катаракти.
З обережністю застосовувати при гострих захворюваннях, ослабленим хворим, пацієнтам літнього віку; пацієнтам з тяжкими серцевою недостатністю, нирковою недостатністю та печінковою недостатністю.
Застосування у період вагітності або годування груддю . Дані, які стосуються застосування ректального крему Реліф Про у жінок у період вагітності, є недостатніми. Дослідження глюкокортикоїдів, які проводилися на тваринах, виявили наявність репродуктивної токсичності.
Деякі епідеміологічні дослідження свідчать про можливе підвищення ризику палатосхізису у новонароджених, якщо їхні матері отримували лікування із системним застосуванням глюкокортикоїдів у І триместр вагітності. Палатосхізис («вовча паща») є рідкісною патологією, та, незважаючи на те, що системне застосування глюкокортикоїдів спричиняє тератогенний ефект, їх прийом можна вважати причиною цієї патології лише в разі збільшення випадків до 1 або 2 на 1000 жінок, які приймали зазначене лікування в період вагітності.
Дані щодо місцевого застосування глюкокортикоїдів для лікування жінок у період вагітності є недостатніми, однак можна вважати ризик низьким, оскільки глюкокортикоїди в разі місцевого застосування характеризуються дуже низькою системною біодоступністю.
Загалом, препарати для місцевого застосування, які містять глюкокортикоїди, не слід застосовувати протягом І триместру вагітності.
У разі призначення лікування вагітним та жінкам у період годування груддю слід проводити ретельну оцінку клінічних показань щодо застосування ректального крему Реліф Про, а також співвідношення ризику та користі. Зокрема, необхідно уникати довготривалого застосування лікарського засобу.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами . Не впливає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

дослідження взаємодії не проводилися. Пацієнтам, які приймають протиаритмічні препарати, слід застосовувати ректальний крем Реліф Про з обережністю, оскільки він містить лідокаїн як діючу речовину.
З обережністю застосовувати у хворих, які приймають інші місцеві анестетики, оскільки можливий ризик посилення побічних реакцій; інгібітори МАО посилюють місцевоаналгезивну дію лідокаїну.
Вважається, що одночасний прийом з інгібіторами CYP 3A, включаючи кобіцистат у формі таблеток, може підвищувати ризик системних небажаних ефектів. Такої комбінації слід уникати, якщо тільки користь не перевищує ризик системних небажаних ефектів, пов’язаних із прийомом кортикостероїдів. У разі супутнього застосування необхідно контролювати стан пацієнта, щоб упевнитися у відсутності системних небажаних ефектів, пов’язаних із застосуванням кортикостероїдів.

Передозування

результати досліджень потенційної гострої токсичності, пов’язаної з діючими речовинами Реліф Про, свідчать про відсутність ризику розвитку симптомів, пов’язаних із гострою токсичністю, яка розвивається внаслідок випадкового передозування в результаті одноразового ректального застосування препарату.
У разі випадкового проковтування лікарського засобу (у разі проковтування кількох грамів крему) очікуються в основному системні симптоми, спричинені застосуванням лідокаїну гідрохлориду. Залежно від дози вони можуть проявлятися у формі серцево-судинних порушень тяжкого ступеня (зниження АТ, підвищене потовиділення, блідість шкірних покривів, брадикардія, аритмія, пригнічення функції серця, шок або в особливо важких випадках — зупинка серця) або реакцій, пов’язаних із порушеннями з боку ЦНС (головний біль, запаморочення, нечіткість зорового сприйняття, диплопія, шум у вухах, сонливість, оніміння кінцівок, озноб, занепокоєння, судоми, диспное або в особливо важких випадках – дихальна недостатність). Можлива метгемоглобінемія.
Лікування в разі передозування передбачає ретельний моніторинг вітальних функцій, підтримувальні дії, які забезпечують рівень кисню, а також симптоматичне лікування порушень з боку ЦНС та серцево-судинної системи, наприклад призначення барбітуратів короткотривалої дії, β-симпатоміметиків та атропіну. Діаліз не забезпечує достатнього ефекту.

Умови зберігання

крем — при температурі ≤30 °С, супозиторії — при температурі ≤25 °С.

Реліф ® (Relief ® ) ATC-класифікація

фармакодинаміка . Фенілефрину гідрохлорид виявляє місцевий судинозвужувальний ефект. Це нормалізує співвідношення між припливом крові до гемороїдальних вузлів і відтоком крові від них, а також сприяє зниженню ексудації, набряклості, свербежу, серозних виділень при геморої та інших захворюваннях аноректальної ділянки.
Фармакокінетика . Препарат для місцевого застосування. Фенілефрин, що входить до його складу, інактивується тканинною моноаміноксидазою, неактивні метаболіти виділяються у складі слизу або в незначній кількості нирками.

Показання Реліф

Реліф, мазь ректальна . Симптоматичне лікування свербежу, печіння і дискомфорту, що супроводжують геморой та інші захворювання аноректальної зони, а також при ерозіях, тріщинах, мікротравмах у ділянці заднього проходу.
Реліф, супозиторії ректальні . Зовнішній та внутрішній геморой, тріщини заднього проходу, ерозія та мікротравми заднього проходу, анальний свербіж.

Застосування Реліф

Реліф, мазь ректальна . Дорослим та дітям віком від 12 років препарат застосовувати після проведення гігієнічних процедур. Зняти з аплікатора захисний ковпачок. Прикріпити аплікатор до тюбика і видавити мазь у кількості, достатній для змащування аплікатора. Мазь обережно наносити через аплікатор на уражені ділянки ззовні або всередині заднього проходу в кількості, достатній для обробки уражених ділянок, до 4 разів на добу, бажано ввечері, вранці або після кожного випорожнення кишечнику. Застосовувати до зникнення симптомів захворювання. Після кожного використання старанно промити аплікатор і помістити його в захисний ковпачок. Не застосовувати, якщо захисне покриття відсутнє або пошкоджене.
Реліф, супозиторії ректальні . Дорослим та дітям віком від 12 років препарат слід застосовувати після проведення гігієнічних процедур. Попередньо теплою водою обмити шкіру навколо заднього проходу, очистити уражену ділянку за допомогою зволоженої м’якої серветки, потім обережно просушити туалетним папером або м’якою тканиною, видаливши надлишкову вологу. Перед введенням супозиторія необхідно зняти з нього пластикову захисну оболонку. Ввести супозиторій у задній прохід.
Вводити по 1 супозиторію до 4 разів на добу, особливо на ніч, вранці та після кожного випорожнення кишечнику. Тривалість лікування становить 7–14 днів. Регулярне застосування препарату дає змогу забезпечити стійкий терапевтичний ефект, полегшує симптоми геморою.
Не застосовувати, якщо захисне покриття відсутнє або пошкоджене.
Діти . Ефективність та безпека застосування препарату Реліф у дітей віком до 12 років не вивчалися. Дані відсутні.

Протипоказання

підвищена індивідуальна чутливість до будь-якого з компонентів препарату, значне підвищення АТ, тахісистолічні порушення серцевого ритму, декомпенсована серцева недостатність, порушення серцевої провідності, тяжка ниркова та печінкова недостатність, тиреотоксикоз, гострий панкреатит, одночасне застосування з інгібіторами МАО або протягом 15 днів після припинення лікування інгібіторами МАО, тромбоемболічна хвороба, гранулоцитопенія.

Побічна дія

цей лікарський засіб зазвичай переноситься добре, але в поодиноких випадках можуть спостерігатися побічні реакції, обумовлені фенілефрину гідрохлоридом.
З боку серцево-судинної системи : рефлекторна брадикардія, аритмія, можливі порушення серцевого ритму, підвищення АТ.
З боку ендокринної системи : наростання симптомів гіпертиреоїдизму.
З боку імунної системи : алергічні реакції, у тому числі перехресні реакції, при алергії на інші симпатоміметики, що можуть проявлятися у вигляді висипань, свербежу, ангіоневротичного набряку.
З боку шкіри та підшкірних тканин : контактний дерматит.
З боку нервової системи : запаморочення, знервованість, головний біль, тремор, безсоння, відчуття страху, відчуття припливу крові до обличчя.
У місці застосування можливі подразнення, гіперемія, висип, свербіж, набряк, помірний біль/печіння при пошкодженні або кровотечі із заднього проходу. Метилпарагідроксибензоат та пропілпарагідроксибензоат можуть спричинити алергічні реакції (можливо, уповільнені) та в окремих випадках бронхоспазм.
Допоміжні речовини Реліф, мазі ректальної також можуть призводити до наступних побічних реакцій. Ланолін може спричинити місцеві шкірні реакції (наприклад, контактний дерматит). Кислота бензойна помірно подразнює шкіру, очі та слизові оболонки.

Особливості застосування

у разі значних кров’янистих виділень із заднього проходу або якщо симптоми хвороби тривають більше 7 днів чи при погіршенні стану необхідно додатково проконсультуватися з проктологом.
Слід з обережністю застосовувати цей лікарський засіб у хворих з АГ, серцево-судинними або цереброваскулярними захворюваннями, підвищеною функцією щитовидної залози (оскільки фенілефрин може спричиняти несприятливі серцево-судинні ефекти, особливо при застосуванні високих доз або у чутливих осіб); закритокутовою глаукомою.
Хворі на цукровий діабет мають застосовувати цей лікарський засіб з обережністю: фенілефрин може підвищувати концентрацію глюкози в крові. Ці ефекти зазвичай тимчасові й незначні та можуть ставати більш вираженими при перевищенні рекомендованих доз. Слід ретельніше контролювати концентрацію глюкози в крові.
Особи, що мають порушення сечовипускання через гіпертрофію або новоутворення простати: фенілефрин може погіршувати сечовипускання у пацієнтів з гіпертрофією простати через спазм гладких м’язів шийки сечового міхура, що відбувається при стимуляції α₁-адренорецепторів.
При гепатиті, розладах сечовипускання застосування препарату допустиме з урахуванням співвідношення користь/ризик, яке визначає лікар.
Слід брати до уваги ймовірність взаємодії фенілефрину, застосованого місцево в аноректальній ділянці, якщо досягнуто відповідного рівня системної абсорбції, з інгібіторами МАО, що призводить до потенціювання гіпертензивного ефекту.
Слід брати до уваги ймовірність того, що фенілефрин, застосований місцево в аноректальній ділянці, може спричинити гіпертензію тяжкого ступеня внаслідок стимуляції α-адренорецепторів у деяких осіб, при одночасному застосуванні цього засобу з антигіпертензивними препаратами.
З метою мінімізації системних ефектів рекомендовану дозу перевищувати не слід, якщо інше не рекомендовано лікарем.
Не застосовувати препарат у разі пошкодження або відсутності захисної пластикової оболонки.
Застосування у період вагітності або годування груддю . Застосування препарату в період вагітності або годування груддю можливе, якщо, на думку лікаря, очікуваний позитивний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плода/дитини.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Не спостерігалося впливу на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

не слід застосовувати разом з іншими судинозвужувальними засобами (при будь-якому шляху введення останніх), а також з антигіпертензивними лікарськими засобами (блокаторами β-адренорецепторів), оскільки фенілефрин може спричиняти АГ тяжкого ступеня у деяких осіб внаслідок стимуляції α-адренорецепторів.
Атропіну сульфат блокує рефлекторну брадикардію, спричинену фенілефрином, та збільшує вазопресорну відповідь на фенілефрин. Одночасний прийом фенілефрину з блокаторами β-адренорецепторів може призвести до АГ та надмірної брадикардії з можливою серцевою блокадою. Слід обережно застосовувати з гормонами щитовидної залози, препаратами, що впливають на серцеву провідність (серцеві глікозиди, антиаритмічні препарати).
При одночасному застосуванні з препаратами, що зумовлюють виведення калію, наприклад з деякими діуретиками типу фуросеміду, можливе посилення гіпокаліємії та зниження артеріальної чутливості до таких вазопресорних препаратів, як фенілефрин.
Одночасний прийом фенілефрину та інших симпатоміметиків може призвести до додаткової стимуляції ЦНС до надзвичайно високого рівня, що супроводжується нервозністю, дратівливістю, безсонням. Також імовірні напади судом.
При застосуванні інгібіторів МАО до початку застосування фенілефрину в аноректальній ділянці слід звернутися до лікаря. Інгібітори МАО, що застосовуються до початку лікування фенілефрином, потенціюють кардіальні та пресорні ефекти останнього, оскільки метаболізм фенілефрину зменшується.
При місцевому застосуванні Реліф, мазі ректальної в ділянці заднього проходу допоміжна речовина парафін білий м’який може зменшити міцність і безпеку латекстних презервативів, що використовуються одночасно з препаратом.

Передозування

у медичній практиці передозування не описано, відсутні дані про системні, у тому числі токсичні, реакції організму у відповідь на ректальне введення препарату Реліф. Проте при передозуванні можливе посилення проявів побічних реакцій, особливо в разі тривалого застосування. Можуть спостерігатися АГ, біль та дискомфорт у ділянці серця, відчуття серцебиття, задишка, некардіогенний набряк легень, збудження, судоми, порушення сну, тривога, параноя, дратівливість, психози з галюцинаціями, слабкість, анорексія, нудота, блювання, олігурія, затримка сечовипускання, почервоніння обличчя, відчуття холоду в кінцівках, парестезії, підвищена чутливість, гіперглікемія, гіпокаліємія, скорочення притоку крові до життєво важливих органів, що може призвести до погіршення кровопостачання нирок, метаболічного ацидозу, зростання навантаження на серце внаслідок збільшення загального опору периферичних судин. Лікування симптоматичне.

Умови зберігання

при температурі не вище 25 °С.
Забороняється зберігати супозиторії з розкритою або відсутньою захисною пластиковою оболонкою.